Эфирное дело: ученые создали принципиально новый анестетик с активацией светом
Российские ученые создали новый анестетик, который активируется с помощью света. Существующие местные лекарства отличаются токсичностью, что ограничивает их применение у детей до четырех лет, а также у взрослых пациентов с некоторыми заболеваниями. Новый же препарат блокирует каналы боли без такой нагрузки. Как отметили опрошенные «Известиями» эксперты, технология находится на передовом крае науки, подобный препарат будет особенно востребован в микрохирургии, стоматологии и при длительных онкологических процедурах. Однако пока коллектив исследователей в начале пути.
Анестетик с активацией светом
Команда ученых кафедры оперативной хирургии и топографической анатомии Сеченовского университета и РТУ МИРЭА разработала принципиально новый анестетик. Благодаря уникальным свойствам специалисты планируют применять его в том числе для возрастных пациентов, которые страдают хроническим болевым синдромом, вызванным злокачественными новообразованиями.
Как пояснили разработчики, сегодня в арсенале врачей существует достаточно большое количество местных обезболивающих препаратов для введения. Они могут как частично прерывать боль, так и полностью ее выключать. Все они были синтезированы во второй половине ХХ века.
— В то время синтез сопровождался наделением их свойством токсичности. Соответственно, это ограничивает их применение у детей до четырех лет, а также у взрослых пациентов с некоторыми заболеваниями. Токсичные препараты не оказывают необходимый эффект при онкологической боли, воспалительном процессе, — рассказал «Известиям» профессор кафедры оперативной хирургии и топографической анатомии Сеченовского университета Юрий Васильев.
Глубина проникновения у анестетиков довольно большая, но врач вводит иглу фактически «вслепую», предполагая, что индивидуальная анатомия сгладит некоторые неточности. Тем не менее в челюстно-лицевой хирургии эффективность местной анестезии для обезболивания третьей ветви тройничного нерва всё равно недостаточно, отметили врачи. Таким образом, перед мультидисциплинарной командой разработчиков встал вопрос найти стимул, который придаст препаратам новые свойства или их изменит.
Так появилась идея местного обезболивающего, которое будет активироваться светом.
— В результате клеточных испытаний и исследований на лабораторных животных была разработана новая молекула — «этерокоин», от латинского слова «эфир». На двух концах молекулы этого вещества находятся активаторы. Так, если в ткани введен анестетик, но его эффекта недостаточно, то на область его введения нужно направить свет специальной длинной волны — и активаторы начинают разворачиваться в цис- и трансположение. То есть разворот «хвоста» молекулы блокирует каналы, которые отвечают за передачу боли — это обеспечивает полное обезболивание, — пояснил Юрий Васильев.
В конце операции, когда необходимо проверить, вернулась ли чувствительность пациенту, нужно еще раз посветить, и тогда молекула еще раз разворачивается. Исследования на лабораторных животных показали, что однопроцентный раствор «этерокоина» подходит и для аппликационной, и для инфильтрационной анестезии.
Свойства нового анестетика
Управляемые светом препараты обладают не только обезболивающими, но и антиаритмическими свойствами, рассказал «Известиям» завкафедрой химии и технологии биологически активных соединений, медицинской и органической химии РТУ МИРЭА Михаил Грин.
— Традиционные методы лечения аритмии могут оставлять рубцы на сердце, что само по себе может провоцировать новые нарушения ритма. Управляемые светом антиаритмики позволяют «перезагрузить» проблемные участки сердца и восстановить их нормальную работу без негативных последствий. Мы можем временно деактивировать проблемные зоны, а затем восстановить их функцию, — подчеркнул он.
Создание фотопереключаемых препаратов, таких как разработанный «этерокоин», представляет собой важный технологический прорыв в современной фармакологии. В отличие от существующих анестетиков, действие которых ограничено концентрацией и временем, применение света в качестве «внешнего переключателя» открывает совершенно новые возможности для точного управления глубиной и длительностью обезболивания в режиме реального времени, сказал «Известиям» руководитель центра превосходства «Персонифицированная медицина» Казанского (Приволжского) федерального университета, член-корреспондент Академии наук Республики Татарстан Альберт Ризванов.
— Это особенно востребовано в микрохирургии, стоматологии и при длительных онкологических процедурах. В то же время очевидно, что работа находится пока на ранней концептуальной стадии. Предстоит решить проблему ограниченной глубины проникновения используемого света (ближний ультрафиолет и видимый диапазон), что затрудняет применение подхода к глубоко расположенным нервам и внутренним органам. Также потребуется существенно повысить фотостабильность и биосовместимость подобных соединений и минимизировать токсичность продуктов их распада, — отметил он.
Проблема боли и обезболивания всегда стояла перед мировым медицинским сообществом, наряду с улучшением качества жизни. Сегодня есть множество анестетиков, но мировые ученые продолжают свои разработки в отношении «идеального анестетика», который бы отвечал таким требованиям, как безопастность, доступность, минимальные побочные эффекты, простота в использовании, рассказала эксперт рынка НТИ «Хелснет», заведующая отделением реанимации и интенсивной терапии Клиник СамГМУ Минздрава России, врач анестезиолог-реаниматолог Александра Лунина.
— Наиболее остро вопрос стоит у пациентов пожилого возраста, у которых имеется букет сопутствующих заболеваний: порой анестетики общего действия обладают побочными эффектами, а иногда противопоказаны. Перед практикующим врачом стоит сложный выбор препарата против боли. Поэтому отрадно, что наши российские специалисты смогли разработать местный анестетик, еще и с противоаритмическим действием. А мы знаем, что первое место в списке летальности занимают заболевания сердечно-сосудистой системы. Многие заболевания «молодеют», большое количество пациентов с нарушениями ритма и со сложными нарушениями ритма, и очень важно иметь препараты против боли с противоаритмическим действием, — сказала она.
Работы авторов особенно интересны тем, что они демонстрируют управляемое переключение непосредственно в живых организмах, отметила директор научно-образовательного центра инфохимии ИТМО Екатерина Скорб.
— Яркие примеры, как Нобелевская премия по химии 2022 года за «клик-химию и биоортогональные реакции» подтвердила важность контролируемых химических процессов in vivo (в живых организмах) — подобно работам Шарплесса и Бертоцци (лауреаты 2022 года), авторы данной статьи показывают, как можно направленно изменять свойства биологически активных молекул в реальном времени, — отметила она.
В настоящий момент команда ученых работает над уменьшением системной токсичности препарата и новой системой его доставки. Главная цель коллектива — начать клиническое применение препарата прежде всего у пожилых людей с хроническим болевым синдромом и онкологической болью.